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炭酸リチウムは、気分安定薬のうち最も歴史が長く、その有効性について最も科学的研究が行われている薬物です。ただし、治療域と中毒域が近いために、血中濃度を定期的に測定する必要があります。全般的には副作用の少ない薬物ですが、一般的な副作用としては、手の指先の震えがあるほか、時に飲み始めの数週間に、極端な倦怠（けんたい）感が出て服用を止める患者もいます。有効血中濃度を超えた場合、複視、ふらつき、意識障害、腎障害などの中毒症状が現れます。

カルバマゼピンは元来、てんかん、三叉（さんさ）神経痛の治療薬であり、双極性障害に用いられ始めたのは比較的最近。一般的な副作用としては、眠気や倦怠感、めまいなどですが、極まれに、全身性の薬疹（やくしん）、肝機能障害、造血機能障害などが生じることがあり、重篤な状態となる場合もあります。リチウムと同様に、有効血中濃度を超えると中毒症状が現れるため、定期的な血中濃度測定が必要です。

バルプロ酸も元来、てんかんの治療薬ですが、最近、気分安定薬として用いられ始めました。副作用が比較的少ないため、使用しやすい薬物です。

これらの気分安定薬を用いた治療においては、ある種類が無効でも、他の気分安定薬が有効な場合もあります。また、２剤以上組み合わせることで有効な場合も。服薬が不規則であると効果がないため、薬を規則的に飲み、有効血中濃度に保つことが重要です。

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